Diminutos sistemas antimicrobianos, resultados de APOGEO en la revista Advanced Synthesis and Catalysis
El nuevo artículo "Synthesis of Diketopiperazine Scaffolds with Tailored N‐ and α‐Chains by Selective Modification of Customizable Units", publicado en la revista Advanced Synthesis and Catalysis analiza resultados recientes desarrollados en el marco del proyecto APOGEO.
Diminutos sistemas de transporte que llevan fitosanitarios o fármacos para luchar contra patógenos, o que son en sí mismos activos contra los microrganismos que amenazan nuestras cosechas o nuestra salud, son de gran interés para el mercado. Para conseguir este objetivo se han diseñado derivados de los péptidos más sencillos, las dicetopiperazinas, constituidos sólo por dos aminoácidos que forman un ciclo relativamente rígido. Las dicetopiperazinas pueden tener hasta cuatro sustituyentes, como se ve en la imagen. Cuando hay cuatro cadenas, se disponen en el espacio de forma que dos se orientan bajo el plano del ciclo, y las otras dos en el plano o por encima. Ello permite tener sistemas en que dos cadenas sirvan para el “anclado” en las dianas biológicas, y las otras dos para llevar cargamento (fitosanitarios, fármacos, sondas).
Ahora bien, fabricar estos pequeños ciclos con cuatro sustituyentes es muy difícil, sobre todo si algunos de los sustituyentes son voluminosos. En ese caso se requieren condiciones con alta temperatura, tratamiento con moléculas muy reactivas, etc. Con el método comunicado en la revista de alto impacto Advanced Synthesis and Catalysis, con financiación del proyecto APOGEO, se consiguen fabricar estos compuestos “a medida”, con cuatro cadenas distintas y con sustituyentes muy voluminosos. Además, este proceso se realiza en condiciones muy suaves, a baja temperatura, y da buenos rendimientos de los productos deseados con alta pureza. Esta metodología abre las puertas a crear colecciones de fitosanitarios que se probarán en APOGEO. Puedes leer el artículo en este enlace.
